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cynomolgus monkeys

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By Targets:	11β-HSD (1) Btk (1) c-Met/HGFR (1) Cathepsin (2) Complement System (1) CXCR (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) EGFR (1) GCGR (2) GnRH Receptor (2) Histamine Receptor (2) HIV (2) HIV Integrase (1) Interleukin Related (5) mAChR (1) Melanocortin Receptor (1) Monoamine Oxidase (1) Orexin Receptor (OX Receptor) (1) P-selectin (1) Renin (1) Ser/Thr Protease (1) Sodium Channel (2) Tau Protein (1) Topoisomerase (1) Trace Amine-associated Receptor (TAAR) (1)
By Research Areas:	Cancer (9) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (2) Infection (2) Inflammation/Immunology (9) Metabolic Disease (7) Neurological Disease (8)

By Targets:

11β-HSD (1)

Btk (1)

c-Met/HGFR (1)

Cathepsin (2)

Complement System (1)

CXCR (1)

Drug-Linker Conjugates for ADC (1)

E1/E2/E3 Enzyme (1)

EGFR (1)

GCGR (2)

GnRH Receptor (2)

Histamine Receptor (2)

HIV (2)

HIV Integrase (1)

Interleukin Related (5)

mAChR (1)

Melanocortin Receptor (1)

Monoamine Oxidase (1)

Orexin Receptor (OX Receptor) (1)

P-selectin (1)

Renin (1)

Ser/Thr Protease (1)

Sodium Channel (2)

Tau Protein (1)

Topoisomerase (1)

Trace Amine-associated Receptor (TAAR) (1)

By Research Areas:

Cancer (9)

Cardiovascular Disease (2)

Endocrinology (2)

Infection (2)

Inflammation/Immunology (9)

Metabolic Disease (7)

Neurological Disease (8)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-109114

Dersimelagon MT-7117	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC₅₀ 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，K_i 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。

HY-10198

Navarixin 最多引用文献 19 篇文献验证 SCH 527123; MK-7123	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的，具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 K_d 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 K_d 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。

HY-12699

RO5166017 1 篇文献验证	Trace Amine-associated Receptor (TAAR)	Metabolic Disease
RO5166017 是具有口服活性的、跨物种的 TAAR1 的激动剂，其对小鼠、大鼠、人和食蟹猴的 K_i 值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM 和 24 nM。

HY-112209

VU0467154 1 篇文献验证	mAChR	Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC₅₀ 值分别为 7.75，6.2 和 6。

HY-112583

MIV-247	Cathepsin	Neurological Disease
MIV-247是选择性的组织蛋白酶S (cathepsin S) 抑制剂，对人，小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的 K_i 值分别为2.1，4.2和7.5 nM。

HY-P99439

Anrukinzumab IMA-638	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
Anrukinzumab (IMA-638) 是一种抑制人 IL-13 的人源化抗体。Anrukinzumab 能有效减少食蟹猕猴模型中的肺部炎症。Anrukinzumab 可用于研究溃疡性结肠炎 (UC) 以及哮喘。

HY-130249

BAY-298	GnRH Receptor	Endocrinology
BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH)，rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC₅₀ 分别为 96 nM，23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。

HY-101930B

(R)-BMS-816336	11β-HSD	Metabolic Disease
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人，小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 14.5 nM，50.3 nM 和 16 nM。

HY-112185

Orforglipron LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1	GCGR	Metabolic Disease
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。

HY-112185A

Orforglipron hemicalcium hydrate LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate	GCGR	Metabolic Disease
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可改善 2 型糖尿病。

HY-P990093

Stapokibart CM310	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
Stapokibart (CM310) 是一种靶向 IL-4Rα 的人源化单克隆抗体，可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 能够与人类、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα 相互作用。

HY-12811

PF-04856264	Sodium Channel	Neurological Disease
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC₅₀ 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。

HY-P9931

Guselkumab CNTO 1959	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
古塞库单抗 Guselkumab 是一种重组人 IgG1 单克隆抗体，针对 IL-23p19 亚基。Guselkumab 与人和食蟹猴 IL-23 的结合值 K_d 分别为 3.3 pM 和 1.9 pM。Guselkumab 抑制 IL-23 信号通路下游细胞因子的产生，可用于银屑病关节炎的研究。

HY-P99248

Risankizumab Risankizumab rzaa; BI 655066	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体，靶向 IL-23 p19 亚基(K_d <10 pM)，并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC₅₀ = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病，如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。

HY-P0013

Antide D-21074; ORF 23541	GnRH Receptor	Cancer
Antide (D-21074) 是一种有效的 LHRH 拮抗剂。Antide 也可用于前列腺癌的研究。

HY-P99786

Pozelimab REGN3918	Complement System	Metabolic Disease
Pozelimab (REGN3918) 是一种人 IgG4 抗 component 5 C5 单克隆抗体。Pozelimab 高亲和力的结合 C5 和 C5 变体，阻断补体介导的溶血。Pozelimab 可用于补体介导疾病的研究。

HY-10294

Relacatib SB-462795	Cathepsin	Metabolic Disease Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其K_i 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC₅₀ 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。

HY-16785

Veledimex INXN-1001; RG-115932	Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物，是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。

HY-P99399

Semorinemab RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A	Tau Protein	Neurological Disease
Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体，靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 K_d 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-157802

LTGO-33	Sodium Channel	Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。

HY-P99584

Suvizumab KD-247	HIV	Infection
Suvizumab (KD-247) 是一种抗 HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1_MN、HIV-1_SF2 和 HIV-1_89.6，IC₅₀ 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。

HY-P99030

Margetuximab	EGFR	Cancer
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC₅₀ 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。

HY-P99110

Lanadelumab SHP643; DX-2930	Ser/Thr Protease	Inflammation/Immunology
拉那鲁单抗 Lanadelumab (SHP643) 是一种针对血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein (pKal)) 的人源 IgG1 单克隆抗体，K_i 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力

HY-150080

GSK3739936 BMS-986180	HIV HIV Integrase	Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC₅₀ 为 11.1 nM，EC₅₀ 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC₅₀>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。

HY-105276

Enalkiren A-64662	Renin	Cardiovascular Disease
Enalkiren (A-64662) 是一种有效的双肽肾素 (dipeptide renin) 抑制剂，在纯化的肾素-血管紧张素原系统中 (pH=6.0)，IC₅₀ 为 0.78 nM。Enalkiren 抑制肾素活性，也降低收缩压和舒张压。Enalkiren 可用于原发性高血压的研究。

HY-P99250

Onartuzumab MetMAb	c-Met/HGFR	Cancer
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。

HY-P99836

Cudarolimab IBI101	Orexin Receptor (OX Receptor)	Inflammation/Immunology Cancer
Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134，一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性，可用于癌症相关研究。

HY-153360

MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)	Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase	Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519，和连接子组成（马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体）。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化，以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。

HY-P99263

Inclacumab Anti-Human selectin P Recombinant Antibody	P-selectin	Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin，K_d 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合，IC₅₀ 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。

HY-148130

Rugonersen RG6091; RO7248824	E1/E2/E3 Enzyme	Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。

HY-109968A

Irdabisant hydrochloride CEP-26401 hydrochloride	Histamine Receptor	Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 K_i 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC₅₀ 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

HY-109968

Irdabisant CEP-26401	Histamine Receptor	Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 K_i 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC₅₀ 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

HY-115987

MAO-B-IN-6	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
MAO-B-IN-6 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 MAO-B 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.019 µM。MAO-B-IN-6 在体外和体内均显示比 Safinamide 更有效。MAO-B-IN-6 具有研究帕金森病 (PD) 的潜力。

HY-153220

NX-2127	Btk	Cancer
NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTK^C481S 降解。NX-2127 抑制 BTK^C481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area